1. 脳下垂体に作用し、排卵を促すホルモン分泌を抑えて、排卵を止めます。
2. 子宮内膜が厚くならないため、受精卵が着床しません。
3. 子宮の入り口の粘液の性状を変えて、精子の侵入を防ぎます。

ピルは排卵や生理を調整するための二つの女性ホルモン（エストロゲン）と（プロゲストーゲン）を含む製剤です。ピルに含まれるホルモンと卵巣で作られるものはほぼ同じ構造なので、服用していると脳は「ホルモンが分泌されている」と勘違いし、排卵指令を出さなくなります。その結果、排卵がストップし避妊できます。排卵が止まるといっても服用している間だけで、服用をやめれば短期間で排卵が再開し、卵巣や卵の性質には影響を及ぼしません。
ピルを服用したからといって妊娠する機能がなくなるのではなく、あくまで脳に妊娠したと錯覚させるのです。

また、避妊具としての効能は、子宮内膜を着床しにくい状態にします。
受精卵が着床するためには厚くて柔らかな子宮内膜が必要ですが、ピルを服用すると子宮内膜が十分な厚さにならないので、受精卵が着床しにくくなるのです。

そのほか、子宮頸管粘膜も変化させて精子の侵入を妨ぎます。

ピルは、「太る」「副作用が怖い」などの先入観からまだまだ敬遠されがちですが、欧米では「女性の意思で妊娠をコントロールできる避妊法」として広く認知されており、正しく服用すれば、ほぼ１００％避妊できます。現在日本で使用できる避妊法の中でもっとも信頼のできる方法です。